Diclofenac

Das Schmerzmittel Diclofenac wird vor allem bei leichten bis mäßig starken Schmerzen eingesetzt. Der Name leitet sich vom englischen chemischen Strukturnamen 2-[2-(2,6-Dichlorophenylamino)phenyl]acetic acid) ab. Trotz der relativ späten Markteinführung im Jahr 1974 gehört der Wirkstoff zu einem der am häufigsten eingesetzten Schmerzmittel. Da Diclofenac kein Opiatabkömmling ist, zählt man den Wirkstoff zu den nicht-opioiden Schmerzmitteln bzw. nicht-opioiden Analgetika. Neben seiner schmerzlindernden Wirkung, besitzt das Medikament fiebersenkende (antipyretische), entzündungshemmende (antiphlogistische) und antirheumatische Eigenschaften. Aufgrund der entzündungshemmenden Wirkung, ohne den Zusatz von Steroiden wie Kortison, wird Diclofenac, wie beispielsweise Ibuprofen, zu den nicht-steroidalen antientzündlichen Medikamenten (non-steroidal anti-inflammatory drugs – NSAID) gerechnet, die auch unter dem Begriff der nicht-steroidalen Antirheumatika (NSAR) bekannt sind. Bei langfristiger bzw. hoch dosierter Anwendung kann es zu Nebenwirkungen wie Magen-Darm-Beschwerden und Bluthochdruck kommen.

Wirkungsweise von Diclofenac

Der Wirkmechanismus von Diclofenac beruht auf einer nichtselektiven Hemmung der Cyclooxygenasen (COX). Durch Inhibitation der Cyclooxygenasen COX-1 und COX-2 wird die Synthese der entzündungsfördernden Prostaglandine eingeschränkt. Offenbar kann Piperin, ein Inhaltsstoff von Pfeffer, die Bioverfügbarkeit des Medikaments verbessern und somit die Wirkung erhöhen.

Anwendungsgebiete von Diclofenac

Der Wirkstoff Diclofenac kommt vor allem bei der Behandlung von leichten bis mäßig starken Schmerzen zum Einsatz. Bei starken Fieberschüben kann das Medikament kurzfristig auch als Antipyretikum eingesetzt werden. Folgende Anwendungsgebiete für Diclofenac sind bekannt:

• Schmerzen allgemein (leicht bis mäßig stark)
• Entzündungen
• Kopfschmerzen
• Migräne
• Regelschmerzen
• Fieber
• Arthrose
• entzündlich-rheumatische Erkrankungen
• Gicht
• Fibromyalgie
• Venenerkrankungen
• Bindehautentzündungen (Augentropfen)
• Prellungen, Zerrungen (topisch)

Darreichungsformen

Der Wirkstoff Diclofenac kann innerlich und äußerlich zur Behandlung von leichten bis mittelschweren Schmerzen eingesetzt werden. Das gilt vor allem für entzündliche Krankheiten, sowie Krankheiten, die von Fieber begleitet werden. Vielen ist der Wirkstoff in Form des Medikaments Voltaren® bekannt, das in verschiedenen Darreichungsformen erhältlich ist, darunter Kapseln, Dragées, Zäpfchen, sowie Tropfen und Injektionslösungen. Die Wirkung setzt recht schnell, etwa 30 bis 60 Minuten nach Einnahme, ein und hält ca. vier Stunden an. Sogenannte Retard-Tabletten geben den Wirkstoff langsamer ab. Ihre Wirkung hält etwa zwölf Stunden an. Für die topische Anwendung gibt es Salben, Gels, sowie Pflaster. Produkte, die den Wirkstoff Diclofenac enthalten, sind grundsätzlich apothekenpflichtig. Während geringe Dosen kurzfristig ohne Rezept angewendet werden dürfen, sind Präparate mit höherer Wirkstoffmenge verschreibungspflichtig.

Nebenwirkungen

Vor allem durch die hemmende Wirkung auf die Cyclooxygenase COX-1 sind Magen-Darm-Probleme bei der Einnahme von Diclofenac nicht selten. Zu den Beschwerden gehören Appetitlosigkeit, Durchfall, Übelkeit und Magenschmerzen. Außerdem ist die Gefahr von Magenblutungen erhöht. Bei Patienten mit chronisch-entzündlichen Magen-Darm-Erkrankungen kann es zu vermehrten Krankheitsschüben kommen. In der Regel wird bei empfindlichen Patienten, sowie bei längerfristiger Anwendung ein Magenschutz-Präparat verschrieben. Seltener treten Beeinträchtigungen der Nieren auf. Vor allem in Kombination mit anderen Substanzen, die über die Leber verstoffwechselt werden (z.B. Alkohol, Medikamente gegen Krampfleiden), kann es im Zuge der Einnahme von Diclofenac zu Leberschädigungen kommen. Selten kommt es zu Verkrampfungen der Atemwege und Atemnot. Diclofenac erhöht außerdem die Blutungsneigung und sollte vor Operationen nicht angewendet werden.

Jüngst hat die European Medicine Agency (EMA) erneut vor unerwünschten Folgen bei der Anwendung von Diclofenac gewarnt. In der Mitteilung aus dem Jahr 2013 weist die Behörde darauf hin, dass der Nutzen von Diclofenac die Risiken überwiege. Allerdings wiesen die derzeit verfügbaren Daten darauf hin, dass die Therapie mit Diclofenac mit einem erhöhten Risiko arterieller thrombotischer Ereignisse, wie einer erhöhten Herzschwäche und einem erhöhtem Herzinfarktrisiko assoziiert sei. Von dauerhaften Therapien bei chronischen Schmerzpatienten wird daher zunehmend abgeraten.

Wechselwirkung mit anderen Medikamenten

Werden andere Medikamente parallel zu Diclofenac eingenommen, kann es zu diversen Wechselwirkungen kommen. Werden Mittel gegen Herzschwäche und Herzrhythmusstörungen wie Digoxin, Lithium, das zur Behandlung von Depressionen genutzt wird, das Rheuma- und Krebsmittel Methotrexat oder das Antiepileptikum Phenytoin gemeinsam mit Diclofenac eingenommen, kommt es zu erhöhten Konzentrationen des jeweiligen Wirkstoffs im Blut, wodurch Vergiftungen nicht ausgeschlossen sind.

Diclofenac verstärkt außerdem die Wirkung von oralen Antidiabetika, wodurch es zu Unterzuckerungen kommen kann. Gegebenenfalls muss die Dosis des Medikaments, das zur Behandlung von Diabetes genutzt wird, durch den Arzt angepasst werden.

Die gleichzeitige Einnahme von Mitteln zur Entwässerung (Diuretika) kann zu erhöhten Kaliumkonzentrationen im Blut führen, wodurch es zu Herzrhythmusstörungen kommen kann. Diclofenac schwächt die Wirkung von Entwässerungsmitteln ab. Gleiches gilt für blutdrucksenkende Medikamente. Wenn es sich dabei um ein Präparat aus der Gruppe der ACE-Hemmer handelt, erhöht sich zudem das Risiko von Nierenschädigungen.

Die Gichtmittel Probenecid, sowie Sulfinpyrazon verlangsamen die Verstoffwechslung von Diclofenac, wodurch die Wirkung, sowie die unerwünschten Nebenwirkungen von Diclofenac verstärkt werden.

Blutverdünner (Antikoagulanzien), sowie Alkohol sollten nicht mit Diclofenac eingenommen werden, da dadurch die Blutungsneigung erhöht wird.

Wird das Präparat Ciclosporin, das nach Organtransplantationen gegen die Abstoßungsreaktion des Körpers verabreicht wird, gemeinsam mit Diclofenac eingenommen, können dadurch die Nieren geschädigt werden.

Darüber hinaus sollten unterschiedliche Schmerzmittel grundsätzlich nicht miteinander kombiniert werden. Dies kann schwerwiegende Folgen haben, wie zum Beispiel Magen-Darm-Blutungen und Magengeschwüre.

Diclofenac in der Schwangerschaft und Stillzeit

Grundsätzlich wird das Risiko für Fehlbildungen am ungeborenen Kind durch die Einnahme von Diclofenac während der ersten sechs Schwangerschaftsmonate gering eingeschätzt. Rezeptpflichtige Dosen sollten dennoch nur eingenommen werden, wenn der Arzt dies für absolut notwendig ansieht. In den letzten drei Schwangerschaftsmonaten darf Diclofenac auf keinen Fall angewendet werden. Der Wirkstoff kann den Geburtsvorgang verzögern, indem er die Wehen unterbindet. Schwere Schäden für das ungeborene Kind können die Folge sein.

Da die Abbauprodukte von Diclofenac auch in die Muttermilch übergehen, ist von der Einnahme während der Stillzeit eher abzusehen.

Diclofenac bei Kindern

Von der Anwendung bei Kindern unter 15 Jahren wird in der Regel abgeraten. Das gilt sowohl für die äußerliche, als auch für die innerliche Anwendung. Grundsätzlich fehlen für diese Altersgruppe ausreichende Erfahrungen. Geringe Dosen werden im Einzelfall für Kinder ab dem sechsten Lebensjahr gestattet. In jedem Fall sollte vor der Anwendung von Diclofenac bei Kindern ein Arzt zurate gezogen werden.

Wann darf Diclofenac nicht angewendet werden?

Diclofenac darf nicht bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff angewendet werden. Außerdem ist von der Anwendung abzusehen, wenn die Patienten zuvor bei der Einnahme eines anderen nicht-steroidalen antientzündlichen Medikaments mit allergieähnlichen Symptomen reagiert haben. Außerdem darf Diclofenac nicht bei folgenden Erkrankungen angewendet werden:

• Magen- oder Darmgeschwüren
• Blutbildungs- oder Blutgerinnungsstörungen
• Durchblutungsstörungen im Gehirn
• Durchblutungsstörungen des Herzens
• sonstige Durchblutungsstörungen
• Herzerkrankungen wie Herzschwäche

Höchste Vorsicht ist bei folgenden Umständen geboten:

• Asthma, Allergie/Heuschnupfen oder andere Erkrankungen der Atemwege
• Bluthochdruck
• Diabetes mellitus
• Raucher und Alkoholiker
• Fettstoffwechselstörungen
• chronische Magen-Darm-Erkrankungen
• nach operativen Eingriffen
• Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
• fortgeschrittenes Alter